换一批共载索拉非尼与双硫仑靶向胶束的制备与表征
Preparation and Characterization of Targeted Micelles Co-Loaded with Sorafenib and Disulfiram
摘要目的 制备共载索拉非尼和双硫仑的普朗尼克P123-半乳糖(索拉非尼/双硫仑-半乳糖-P123)胶束.方法 采用CCK-8法筛选索拉非尼和双硫仑最优药物协同比例.采用薄膜水化法制备索拉非尼/双硫仑-半乳糖-P123 胶束,采用星点设计-响应面法优选最优工艺;采用高效液相色谱法测定包封率和载药率;采用马尔文粒度测定仪测定粒径、Zeta电位、多分散指数(PDI);通过透射电镜观察形态;采用透析法测定释放度.结果 索拉非尼-双硫仑(1∶2,m/m)为最优药物协同比例.星点设计-响应面法优选最优工艺为总投药量 20.67 mg,总材料量 140.54 mg,水化体积 8.22 mL.按此工艺制备,索拉非尼的包封率为(94.2±0.03)%,载药率为(5.38±0.32)%;双硫仑的包封率为(92.07±0.01)%,载药率为(7.89±0.32)%.所制得纳米胶束形态为球形,分散均匀,粒径为(61.36±0.74)nm,Zeta电位为(-9.38±1.5)mV,PDI为 0.292±0.070.在pH7.4 环境中,索拉非尼和双硫仑在 72h时的释放率分别为58.70%,14.90%;在pH5.0环境中,索拉非尼和双硫仑在72h时的释放率分别为97.20%,28.60%.结论 采用薄膜水化法制备的索拉非尼/双硫仑-半乳糖-P123胶束工艺优良、稳定性良好,具有较好的包封率、pH敏感性和缓释释放作用,可有效聚集在肿瘤部位.
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栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1006-4931.2024.13.010
发布时间
2024-07-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
新疆维吾尔自治区自然科学基金重点项目（2022D01D78）
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