摘要目的 制备延胡索乙素(THP)纳米乳,并对其进行体内外评价.方法 采用相转变法制备THP纳米乳,通过THP溶解度筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂具体介质,并两两组合筛选空白纳米乳;以表面活性剂与助表面活性剂质量比、表面活性剂与油相质量比、投药量为考察因素,以THP纳米乳的粒径和载药量为评价指标,采用L9(33)正交试验法优选THP纳米乳处方,并考察其粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量、体外释放度、离心稳定性和储存稳定性;将 30 只小鼠随机分为蒸馏水空白组(A组,每10g体质量 0.1mL蒸馏水),THP混悬液组(B组,40 mg/kg),THP纳米乳低、中、高剂量组(C1 组、C2 组、C3 组,4,8,16 mg/kg),各 6 只.各组小鼠均每日灌胃 1 次蒸馏水或相应药物,连续 7d,之后通过 0.9%冰醋酸构建疼痛模型小鼠,计算镇痛率,考察镇痛效果,并检测血清前列腺素E2(PGE2)和血清素/5-羟色胺(ST/5-HT)水平.结果 优选处方为油酸乙酯、吐温-80、1,2-丙二醇的质量比为1∶3∶1.粒径为(20.78±0.63)nm,PDI为 0.276±0.011,Zeta电位为(-0.258±0.144)mV,包封率为(37.63±3.74)%,载药量为(2.46±0.48)%,24 h累积释放率为(27.17±0.03)%,4,25℃放置 0d的粒径均为(20.78±0.63)nm.B组、C1 组、C2 组、C3 组小鼠镇痛率分别为 42.41%,18.18%,48.50%,63.64%;与A组比较,B组、C1 组、C2 组、C3 组小鼠的扭体次数均显著减少(P<0.05),B组、C3 组小鼠的PGE2 和ST/5-HT水平均显著降低(P<0.05);与B组比较,C1 组、C2 组小鼠的扭体次数相当(P>0.05),C3 组小鼠的扭体次数显著减少(P<0.05),C3 组小鼠的PGE2 和ST/5-HT水平均相当(P>0.05).结论 制备的THP纳米乳粒径较小,分布均匀,缓释效果和低温下的稳定性良好,可能通过降低PGE2 和ST/5-HT水平而发挥镇痛效果.