换一批
换一批摘要篇首： 2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺(1)是合成抗高血压药卡维地洛(carvedilol)的重要中间体,可将2-甲氧基苯酚转化为卤代烷基醚后直接氨解,或经Gabriel反应间接氨解制得;也可转化为2-(2-甲氧基苯氧基)乙酰胺后再还原制得,但步骤多,条件要求苛刻,总收率仅20%～25%,不利于工业化生产[1,2].本文参照类似物的制备方法[3,4],试将乙腈和乙醇胺反应,先制得2-甲基-2-FDA9唑啉(2),再与2-甲氧基苯酚反应,生成的酰胺中间体无需分离直接水解制得1,取得了较好的结果.曾用盐酸或硫酸进行水解,但效果不理想,收率低;改用磷酸后产物易于分离,收率较高.本法工艺简便,易于操作,总收率44%.
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