换一批
换一批7-[(2S)-2-羟甲基-4-氨基-1-吡咯烷基]氟喹诺酮类化合物的合成及体外抗菌活性
Synthesis and Antibacterial Activity of 7- [ (2S) -2-Hydroxymethyl-4- aminopyrrolidin- 1-yl] fluoroquinolone Derivatives
摘要用反式-L-羟脯氨酸经对甲苯磺酰氯保护、甲酯化、氧化、肟化、四氢铝锂还原、叔丁氧基羰基保护后脱除对甲苯磺酰保护基,与不同的氟喹诺酮中间体缩合,最后经脱除叔丁氧基羰基等反应得到目标物,结构经1HNMR和FAB-MS确证,并进行了体外抗菌活性试验.结果表明,除化合物13对供试的大部分菌株,特别是对链球菌的体外活性相当于或优于对照药加替沙星和环丙沙星外,其余3个目标物总体活性均低于对照品.
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