换一批摘要5-溴-2-氟苯酚(1)是抗抑郁药木防己苦毒宁(picrotoxinin)的中间体[1],也可用于合成其他化合物进行新药研究[2-4].1的合成路线主要有以下4种:①以对氟溴苯为原料,与丁基锂反应活化氟原子邻位后,与三丙基硼酸盐[5]或三甲基硼酸盐[6]反应得到5-溴-2-氟硼酸,再经氧化、水解得到1.此路线在丁基锂活化时需在2,2,6,6-四甲基哌啶的THF溶液中反应,无水无氧且后处理操作繁琐.②文献[7,8]用"一锅煮"法,将对氟溴苯、频那醇硼烷、茚基铱(1,5-环辛二烯)和1,2-二(二甲基膦)乙烷反应,但茚基铱(1,5-环辛二烯)和1,2-二(二甲基膦)乙烷毒性高、价格贵.③文献[9]以2-氟-1,5-二溴苯为原料,经5-溴-2-氟硼酸中间体再氧化得到1.该路线与方法①类似,反应条件苛刻,后处理繁琐.
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医学主题词
溴(Bromine)氟(Fluorine)
分类号
O625.31+2
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-8255.2012.07.008
发布时间
2012-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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