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恩替卡韦的合成

Synthesis of Entecavir

摘要(1S,2S,3S,5S)-3-苄氧基-5-[6-苄氧基-2-[(三苯甲基)氨基]-9H-嘌呤-9-基]-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇在碳酸氢钠作用下先被TEMPO/碘氧化,所得产物再与由镁/四氯化钛/二氯甲烷/THF形成的亚甲基化体系反应生成(1S,3R,4s)-N-(三苯甲基)-6-苄氧基-9-[[2-亚甲基-4-苄氧基-3-(苄氧基)甲基]环戊基]-9H-嘌呤-2-胺(4),在三氯化硼/甲醇/水的作用下脱除保护基制得恩替卡韦,总收率约44%.

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作者 杨守宁 [1] 张磊 [2] 胡文浩 [1] 杨琍苹 [1] 学术成果认领
作者单位 华东师范大学化学系,上海,200062 [1] 上海清松制药有限公司,上海,201417 [2]
分类号 R978.7
栏目名称 化学药物与合成技术
发布时间 2013-09-09
  • 浏览455
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