换一批
换一批Cocktail探针药物法评价灯盏乙素及其苷元对大鼠细胞色素P450酶的影响
In vitro Evaluation of Effects of Scutellarin and Scutellarein on Cytochrome P450 Enzymes by Cocktail Probe Drugs in Rats
摘要通过cocktail探针药物法考察灯盏乙素及其苷元体外对大鼠细胞色素P450 (CYP450)酶的影响.采用UPLC-MS/MS法定量测定孵育体系中的灯盏乙素和灯盏乙素苷元;加入不同的辅助因子,考察灯盏乙素的代谢机制;以非那西丁、奥美拉唑、双氯芬酸、睾酮和右美沙芬为探针药,UPLC-MS/MS法测定混合探针药物的浓度,研究灯盏乙素及其苷元在体外孵育体系中对CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9、CYP3A4和CYP2D6酶活性的影响.灯盏乙素在体外肝微粒体中主要代谢为灯盏乙素苷元;NADPH和NADH对灯盏乙素的代谢基本无影响;灯盏乙素对5种主要亚型酶IC50值均大于50μmol/L,灯盏乙素苷元对CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9和CYP2D6酶的IC50值均为10～50 μmol/L.表明灯盏乙素苷元对这4种酶有弱抑制作用,在与经由上述酶代谢的药物合用时,可能会产生药物相互作用.
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关键词
灯盏乙素灯盏乙素苷元超高效液相色谱串联质谱法细胞色素P450酶cocktail探针药物法scutellarinscutellareinUPLC-MS/MScytochrome P450 enzyme systemcocktail probe drugs
分类号
R285.5
栏目名称
药理与临床
发布时间
2014-04-21
基金项目
国家自然科学基金项目
贵州省中药现代化科技产业专项项目
贵州省教育厅省长基金
贵州省中药现代化科技产业研究开发专项
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