换一批摘要以4-硝基苯基乙酸(5)和乙酸酐反应得1-(4-硝基苯基)丙酮(6),6先后与氰乙酸乙酯、硫经缩合、环合得2-氨基-4-甲基-5-(4-硝基苯基)噻吩-3-甲酸乙酯(7),7经氯甲酸丁酯酰化得2-丁氧基酰胺基-4-甲基-5-(4-硝基苯基)-噻吩-3-甲酸乙酯(8),8经2,6-二氟苄氯取代得2-[(2,6-二氟苄基)丁氧基酰胺基]-4-甲基-5-(4-硝基苯基)噻吩-3-甲酸乙酯(9),9与N-溴代丁二酰亚胺溴化,再经二甲胺取代得2-[(2,6-二氟苄基)丁氧基酰胺基]-4-二甲胺基甲基-5-(4-硝基苯基)嘧吩-3-甲酸乙酯(11),11经氢氧化钾水解得2-[(2,6-二氟苄基)丁氧基酰胺基]-4-二甲胺基甲基-5-(4-硝基苯基)噻吩-3-甲酸(12),12与3-氨基-6-甲氧基哒嗪缩合,再经甲醇钠环合得1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲胺基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-6-(4-硝基苯基)嘧吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(14),14经钯炭加氢还原得6-(4-氨基苯基)-1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲胺基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(15),最后15经氯甲酸苯酯取代,再与甲氧氨盐酸盐反应得瑞卢戈利,总收率为22.9％(以5计).
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