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盐酸罂粟碱降解有关物质的合成

Synthesis of Impurities from Degradation of Papaverine Hydrochloride

摘要在考察盐酸罂粟碱原料药稳定性的过程中,经强制降解试验发现了6种有关物质,其中有关物质1~4未被各药典收录.以相应的去甲基胺或酸为起始原料,经缩合、环合、还原、脱氢4步反应,分别可得罂粟碱中4个甲氧基分别脱去1个甲基的产物:1-(3,4.二甲氧基苄基)-6-羟基-7-甲氧基异喹啉(有关物质1)、1-(3,4-二甲氧基苄基)-6-甲氧基-7-羟基异喹啉(有关物质2)、1-(3-羟基-4-甲氧基苄基)-6,7.二甲氧基异喹啉(有关物质3)、1-(3-甲氧基-4-羟基苄基)-6,7-二甲氧基异喹啉(有关物质4).另外合成了《欧洲药典》收录的(6,7-二甲氧基异喹啉-1-基)-(3,4-二甲氧基苯基)甲酮(IMP-D)和(6,7-二甲氧基异喹啉-1-基)-(3,4-二甲氧基苯基)甲醇(IMP-B).这6个化合物均经1HNMR、13C NMR和HRMS确证结构.

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中国医药工业杂志

中国医药工业杂志

2023年54卷9期

1330-1336页

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