换一批不同温度条件对药物作用于钠通道Nav1.5的比较研究
Comparison Study of Effects Induced by Drugs on Sodium Channel Nav1.5 under Different Temperature Conditions
摘要由于一些离子通道药物作用具有温度敏感性,测试温度可能是其安全性评价的重要影响因素.该研究在不同温度(29、33、35和37 ℃)条件下比较研究了药物对电压门控钠通道(Nav1.5)的作用.采用全细胞膜片钳技术记录不同温度下,温度敏感性药物(美西律、奎尼丁和雷诺嗪)作用于Nav1.5-人胚肾(HEK)293细胞后钠通道电流(INa)的变化,考察温度对INa的浓度依赖性和上述药物半数抑制浓度(IC50)的影响.结果显示,美西律、奎尼丁和雷诺嗪在不同温度(29、33、35和37 ℃)条件下均能浓度依赖性地抑制INa;与29 ℃相比,上述药物在35 ℃条件下对INa的抑制作用更加显著.该研究评价了 4种温度条件下3种药物对Nav1.5的影响,有助于提高药物临床前心脏毒性筛选和评价的准确性,为GLP机构开展离子通道药物评价试验提供了参考.
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关键词
美西律奎尼丁雷诺嗪温度敏感性全细胞膜片钳电压门控钠通道(Nav1.5)人胚肾(HEK)293细胞mexiletinequinidineranolazinetemperature sensitivitywhole cell patch clampvoltage-gated sodium channel(Nav1.5)human embryonic kidney 293 cells
分类号
R963（药理学）
栏目名称
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2023.11.011
发布时间
2024-01-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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