换一批
换一批摘要报道了 Janus激酶1/2(JAK1/JAK2)抑制剂莫洛替尼(1)的合成新路线,仅包含3步反应.以4-乙酰基苯甲酸乙酯(2)为起始原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)、尿素缩合环化得到4-(2-氧代-1,2-二氢嘧啶-4-基)苯甲酸乙酯(3).3与4-吗啉基苯胺(4)在六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(PyBOP)和1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)作用下胺化,得到4-[2-[(4-吗啉基苯基)氨基]嘧啶-4-基]苯甲酸乙酯(5).5最后在氧气和叔丁醇钾存在下,与氨基乙腈经酰胺化得到目标产物1.纯度99.5％.该路线步骤少,总收率高(70％以2计).
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研究论文
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2024.10.007
发布时间
2024-10-29
基金项目
淮安市自然科学研究计划项目
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