换一批
换一批利奈唑胺主要代谢物PNU-142300和PNU-142586的合成
Synthesis of the Major Linezolid Metabolites,PNU-142300 and PNU-142586
摘要合成利奈唑胺主要代谢物PNU-142300(2)和PNU-142586(3).以3,4-二氟硝基苯(5)为起始原料,经亲核取代、羟基保护、硝基还原、缩合和环化反应得共同中间体(S)-2-[[3-[4-[苄基-[2-[(叔丁基二甲基硅烷基)氧基]乙基]氨基]-3-氟苯基]-2-氧代唑烷-5-基]甲基]异吲哚啉-1,3-二酮(15).15依次经叔丁基二甲基硅基(TBS)脱除、Williamson醚合成、氨解、酰化、脱苄基和脱叔丁基反应,得代谢物(S)-2-[2-[[4-[5-(乙酰氨基甲基)-2-氧代唑烷-3-基]-2-氟苯基]氨基]乙氧基]乙酸(即PNU-142300),总收率78％,纯度98.62％.15依次经氨解、酰化、脱苄基、氮烷基化、苄基和TBS脱除反应,得(S)-N-[4-[5-(乙酰氨基甲基)-2-氧代唑烷-3-基]-2-氟苯基]-N-(2-羟乙基)甘氨酸(即PNU-142586)四丁基铵盐,总收率65％,纯度92.35％.2和3经MS、1HNMR和13C NMR确证结构.
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