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药物分子氘代修饰方法研究进展

Research Progress of Deuterated Modification of Drug Molecules

摘要氘代修饰是通过将药物分子中特定氢原子(H)替换成氘原子(D),从而改善药物分子在体内吸收、分布、代谢的效果,降低给药剂量或频率,提高安全性并获得更佳疗效的方法.氘代修饰已经成为理性药物设计和成药性优化的重要策略.氘代修饰方法主要包括化学合成法和生物酶催化法.其中,化学合成法包括含氘中间体引入法、卤素或不饱和键还原法、酸碱催化及金属催化的氢氘交换法等;生物酶催化法包括生物酶催化的氢氘交换、还原氘代和脱羧氘代法等.文章归纳了氘代修饰方法的最新研究进展,以期为氘代药物的研发提供一定参考.

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中国医药工业杂志

中国医药工业杂志

2024年55卷11期

1449-1466页

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