换一批
换一批摘要传统的小分子激酶抑制剂药物面临着诸多挑战,如易产生耐药性和部分靶点不可成药的问题.蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术利用细胞内固有的泛素-蛋白酶体系统,实现对靶蛋白(POI)的降解以治疗疾病,可避免靶点不可成药和耐药性的限制,有望克服小分子抑制剂的局限.目前多款PROTAC已进入临床试验阶段,成为许多疾病潜在的治疗方式.文章综述了 PROTAC的生物学机制、技术优势、分子设计及其临床应用前景,以期为其药物开发与临床应用提供参考.
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关键词
不可成药靶点泛素-蛋白酶体系统蛋白降解靶向嵌合体临床试验研究进展undruggable targetubiquitin-proteasome systemproteolysis targeting chimeraclinical trialresearch progress
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DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2024.11.002
发布时间
2024-12-09
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