微纳米碳酸钾催化塞来昔布的绿色合成与优化
Green Synthesis and Optimization of Celecoxib Catalyzed by Micro-nanometer Potassium Carbonate
摘要文章介绍了一种高效的非甾体抗炎药塞来昔布(1)的绿色合成方法.以对甲基苯乙酮(2)和三氟乙酸乙酯(3)为起始原料,采用"一锅法",用碳酸钾(98 nm)代替乙醇钠发生Claisen缩合反应,然后过滤,滤液不经纯化直接与对肼基苯磺酰胺盐酸盐(5)经环合反应,得到目标产物1,总收率86.8%,HPLC纯度99.65%.其中,碱可通过过滤、煅烧回收,且重复利用对收率影响较小.该工艺条件温和、操作简便、反应周期短、成本较低、收率较高,且对环境污染小,适合工业化生产.
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