换一批布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂靶点占有率评价方法的研究进展
Advance in Target Occupancy Evaluation Methods for Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitors
摘要布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)在B细胞的发育、增殖、分化、活化和细胞因子分泌等方面发挥着关键作用.BTK抑制剂(BTKI)通过阻断BTK或抑制其活性而有效阻断下游细胞信号转导和受体活化,并对与多种疾病发生、发展相关的上游信号分子产生负反馈作用,以发挥治疗作用.在BTKI的研发过程中,靶点占有率作为衡量药物与BTK结合能力的指标,已成为临床前和临床研究中药效学评价的重要参数,不仅可以反映给药剂量与靶点占有率之间的关系,对于建立药效与靶点占有率之间的联系也有重要意义.文章对BTKI靶点占有率的评价方法进行综述,并讨论不同方法的优缺点,以期为BTKI研发过程中选择合适的靶点占有率评价方法提供参考.
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关键词
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)BTK抑制剂信号转导靶点占有率研究进展Bruton's tyrosine kinase(BTK)BTK inhibitorsignal transductiontarget occupancyresearch progress
栏目名称
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2025.01.003
发布时间
2025-02-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
上海市科委工程技术研究中心专项项目（17DZ2252900）
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