换一批摘要对盐酸去氧肾上腺素(1)的合成工艺进行了改进.以3-羟基苯乙酮(2)为起始原料,与磺酰氯反应得2-氯-1-(3-羟基苯基)乙酮(3).3和N-甲基苄胺经亲核取代反应得1-(3-羟基苯基)-2-[苄基(甲基)氨基]乙烷-1-酮(4).4经过含有羰基还原酶A12的工程菌催化还原,得(R)-3-[2-[苄基(甲基)氨基]-1-羟乙基]苯酚(5).5经钯炭脱苄基、成盐制得1,总收率62.8％(以2计),纯度99.9％,ee值大于99.9％.优化后的工艺操作简便,收率提高,适合工业化生产.
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关键词
盐酸去氧肾上腺素升压药羰基还原酶合成工艺改进phenylephrine hydrochloridehypertensorscarbonyl reductasesynthesisprocess improvement
栏目名称
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2025.01.004
发布时间
2025-02-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家重点研发计划（2021YFC2102100）；
上海启明星培育(扬帆专项)项目（23YF1445800）
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