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阿魏酸乳膏的体外经皮渗透性及大鼠体内药动学

In vitro Transdermal Permeation and Pharmacokinetics in Rats of Ferulic Acid Cream

摘要该研究采用单因素试验结合Box-Behnken设计-响应面法优化阿魏酸(1)乳膏处方,随后采用离体大鼠皮肤研究了1乳膏的体外渗透行为,及其在大鼠体内的药动学特性.所得优化处方中,1、月桂氮酮、薄荷油、1,2-丙二醇、PEG400的质量分数分别为5.00%、10.68%、10.03%、9.32%、10.00%.体外渗透试验结果显示,以优化处方制备的1乳膏10 h累积渗透量为(470.70±24.54)μg/cm2,透皮速率为(57.70±3.09)μg·cm-2·h-1.体内研究表明,大鼠经皮给予1乳膏后,10 h时血浆中AUC即可达到(953.90±175.30)mg·min·L-1,与以10 mg/kg剂量灌胃给药相当:且10 h时经皮给药组大鼠的血浆浓度未出现下降趋势.该乳膏制备工艺简单,易于产业化推广,且制成的乳膏经皮吸收性好,可长久、平稳地释放药物,为1的进一步开发和应用提供了参考.

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