换一批晶型对枸橼酸托法替布原料药理化性质的影响
Effect of Crystal Form on Physicochemical Properties of Tofacitib Citrate in Bulk Forms
摘要研究了晶型对枸橼酸托法替布(1)原料药理化性质的影响.利用溶剂结晶法制备得到了 2种晶型(晶型Ⅰ、晶型Ⅱ)的1,并通过PXRD、DSC/TGA及FT-IR进行表征,测定其粒度分布、平衡溶解度及流动性.结果显示,晶型Ⅰ的PXRD及FT-IR谱图与原研专利报道一致,DSC/TGA曲线略有差异,而晶型Ⅱ的PXRD、FT-IR谱图及DSC/TGA曲线和晶型Ⅰ存在明显差异;2种晶型的平衡溶解度差别不大,均呈现显著的pH依赖性,但晶型Ⅱ的溶解速率明显小于晶型Ⅰ;晶型Ⅱ粒径明显大于晶型Ⅰ,流动性较晶型Ⅰ好.该研究制得的新晶型(晶型Ⅱ)在缓控释制剂的开发中可能具有较好的应用前景.
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关键词
枸橼酸托法替布类风湿性关节炎多晶型表征溶解性粒径流动性tofacitib citraterheumatoid arthritispolycrystalline characterizationsolubilityparticle sizefluidity
栏目名称
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2025.01.010
发布时间
2025-02-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
泰州市科技支撑计划(社会发展)项目（SSF20220050）
江苏省高校自然科学研究重大项目（24KJA350004）
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