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盐酸曲美他嗪的合成工艺改进

Improvement of Synthetic Process of Trimetazidine Dihydrochloride

摘要文章对盐酸曲美他嗪(1)的合成工艺进行改进.以廉价、易得的2,3,4-三甲氧基苯甲醛(2)和无水哌嗪(3)为起始原料,商业可得的吡啶酰胺铱络合物(4)为催化剂,甲酸为氢源,通过还原胺化和水解反应制备曲美他嗪(5),再与氯化氢成盐得到1,纯度达99.8%,总收率为75.5%(以2计).该合成工艺反应条件温和,催化剂用量少(物质的量分数为0.01%),收率高,3和甲酸的用量少、成本较低.

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作者 陈敏 [1] 陈多鹏 [1] 刘祈星 [1] 刘义稳 [2] 周海峰 [1] 学术成果认领
作者单位 三峡大学生物与制药学院,天然产物研究与利用湖北省重点实验室,湖北宜昌 443002 [1] 五峰赤诚生物科技股份有限公司,湖北宜昌 443003 [2]
分类号 R914.5TQ460.6
栏目名称
DOI 10.16522/j.cnki.cjph.2025.02.006
发布时间 2025-03-18(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
基金项目
国家自然科学基金(22278244)
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中国医药工业杂志

中国医药工业杂志

2025年56卷2期

187-189,238页

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