换一批摘要鲎素Ⅰ(tachyplesin Ⅰ,1)是含有2对二硫键的β-发夹肽,具有显著的抗肿瘤和抗菌活性.文章报道了1的合成新方法.采用固相肽合成法,以Fmoc-氨基酸为原料,Rink Amide树脂为载体,在树脂上合成并切割得直链肽前体3,通过分2批向3的溶液中加入不同量的碘溶液,实现2对二硫键的分步氧化构建.所得粗品经制备型HPLC纯化,得到液相纯度大于95％的目标产物1.该方法的创新之处在于,通过"一锅法"实现2对二硫键的贯序氧化.与已报道工艺相比,收率由16％提高至36％(以3计),并大幅缩短了整个反应周期(由9.5 d缩至4.5 d),具有良好的工业化应用前景.
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关键词
鲎素Ⅰ二硫键合成工艺改进一锅法贯序氧化tachyplesin Ⅰdisulfide bondsynthesisprocess improvementone-pot methodsequential oxidation
栏目名称
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2025.05.006
发布时间
2025-06-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
上海市大学生创新创业训练计划项目（202410268295）
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