换一批构象锁定松针肽衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
Design,Synthesis,and Antitumor Activity of Stapled Pine Needle Peptide Derivatives
摘要松针肽(1)是一种具有抗肿瘤潜力的天然活性多肽.为提升其结构稳定性与生物活性,该研究基于1的二级结构特征,结合计算机辅助设计和全碳氢构象锁定策略,成功制备了2种构象锁定的1衍生物,并经HPLC和MS表征.体外抗增殖试验结果显示,2种衍生物在受试浓度范围内对黑色素瘤细胞的抑制作用均显著优于1(IC50＞32 μmol/L),其中1-3的活性较佳(对B16F10细胞和A375细胞的IC50为6.28和7.58 μmol/L).构效关系研究表明,1-3的α-螺旋含量较1提升至31.4％,抗糜蛋白酶降解的稳定性提高81倍,同时保持良好的生物安全性.上述结果表明,构象锁定的1-3是具有开发潜力的抗黑色素瘤先导化合物,为1的结构优化提供了新策略.
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关键词
松针肽构象锁定肽合成计算机辅助设计全碳氢构象锁定黑色素瘤抗增殖抗菌肽抗肿瘤药pine needle peptidestapled peptidesynthesiscomputer aided designall-hydrocarbon staplingmelanomaantiproliferationantimicrobial peptideantineoplastics
栏目名称
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2025.05.007
发布时间
2025-06-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
上海市进一步加快中医药传承创新发展三年行动计划（ZY(2025-2027)-2-2-1）
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