换一批地美硝唑的连续流合成工艺及有关物质制备
Continuous Flow Synthesis Process of Dimetridazole and Preparation of Its Related Substances
摘要地美硝唑(1)属于硝基咪唑类抗菌药,是一种抗原虫兽药.传统釜式甲基化反应合成1存在收率低、双取代杂质多、安全风险高等问题.文章通过连续流反应器制备1,有效降低了甲基化反应中的潜在风险,收率由文献的53％提高至73％.同时,发现并合成了 4个1的有关物质,分别是1,2-二甲基-4-硝基-1H-咪唑(3),1,2,3-三甲基-5-硝基咪唑硫酸单甲酯盐(4)和N-甲基-N-(2-甲基氨基-2-硝基乙烯基)乙酰胺(5)与N-甲基-N-(2-甲基氨基-1-硝基乙烯基)乙酰胺(6)的混合物,以期为1的质量控制提供一定的参考.另外,在甲基化反应的后处理流程中,用氨水将体系调至pH 12,可把季铵盐杂质4脱甲基转化为目标产物,为变废为宝提供了新思路.
更多相关知识
关键词
地美硝唑抗菌药抗原虫药连续流工艺甲基化有关物质合成dimetridazoleantibacterial agentantiprotozoal drugcontinuous flow processmethylationrelated substancesynthesis
栏目名称
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2025.09.004
发布时间
2025-10-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
- 浏览3
- 被引0
- 下载0
相似文献
- 中文期刊
- 外文期刊
- 学位论文
- 会议论文
