换一批摘要该文报道了抗糖尿病肾病药非奈利酮(1)的合成新工艺.以2-羟乙基甲砜(20)和2,2,6-三甲基-4H-1,3-二英-4-酮(21)为起始原料,经醇解、Knoevenagel缩合、Hantzsch环合、醚化、手性拆分、β-消除和氨解等步骤,得目标产物1.总收率19.9％(以20计),纯度99.80％,ee值99.82％.新的合成工艺反应温和,质量可控,拆分后的中间体(4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-甲酸2-(甲基磺酰基)乙基酯光学纯度高,适合工业化生产.
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DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2025.09.005
发布时间
2025-10-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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