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枸橼酸托法替布缓释片在健康志愿者体内的药动学和生物等效性

Pharmacokinetics and Bioequivalence of Tofacitinib Citrate Extended-release Tablets in Healthy Volunteers

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摘要通过随机、双周期交叉试验,考察2种枸橼酸托法替布缓释片在健康受试者体内的药动学特性,并评价其生物等效性.单次口服给药后,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间点血浆中托法替布的经时血药浓度,计算主要药动学参数.结果显示,空腹条件下,国产受试(T)制剂和进口参比(R)制剂的cmax[(53.84±11.48)和(55.54±13.22)ng/mL]、AUC0→t[(379.75±79.20)和(376.76±90.97)ng·h·mL-1]及 AUC0→∞[(383.30±79.06)和(387.94±82.67)ng·h·mL-1]无显著性差异(P＞0.05);餐后条件下,T 制剂和 R 制剂的 cmax[(72.09±16.39)和(69.49±16.52)ng/mL]、AUC0→t[(385.10±85.75)和(386.83±89.69)ng·h·mL-1)]及 AUC0→∞[(391.76±87.17)和 391.29±96.47)ng·h·mL-1]也均相似.两种状态下,T 制剂/R制剂的几何均值比均完全落在80.00％～125.00％的等效标准内.此外,试验中未观察到严重不良事件,所有不良事件均为一级不良事件.综上所述,空腹和餐后给药条件下,T制剂与R制剂具有生物等效性,且安全性和耐受性可接受,可为国产1缓释片替代提供依据.

作者 陈仕云 ^[1] 高永好 ^[2] 何勇 ^[3] 于艳英 ^[3] 学术成果认领

作者单位 合肥大学分析测试中心,安徽合肥 230601;安徽省药物制剂技术与应用重点实验室,安徽合肥 230012 ^[1] 合肥华方医药科技有限公司,安徽合肥 230088 ^[2] 安徽省药物制剂技术与应用重点实验室,安徽合肥 230012;合肥华方医药科技有限公司,安徽合肥 230088 ^[3]

关键词枸橼酸托法替布缓释片类风湿性关节炎液相色谱-质谱联用药代动力学生物等效性 tofacitinib citrate extended-release tablet rheumatoid arthritis LC-MS/MS method pharmacokinetics bioequivalence

分类号 R962（药理学）R593.22（全身性疾病）

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研究论文

DOI 10.16522/j.cnki.cjph.2026.01.008

发布时间 2026-03-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

基金项目

安徽省教学研究项目（2023jyxm0562）合肥学院本科教学质量与改革工程项目（2023hfus2sf02）