换一批摘要以4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶(2)和2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-4H-环戊二烯并[d]-[1,3]二氧杂环戊烯-4-基]氧基]乙醇(R)-扁桃酸盐(3)为起始物料,经亲核取代、重氮化环合、氨基取代和脱保护4步反应,得目标产物替格瑞洛(1).该路线总收率80.4％(以2计),所得产物纯度为99.6％.在制备关键中间体2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-[[5-氨基-6-氯-2-(丙硫基)嘧啶-4-基]氨基]-2,2-二甲基四氢-4H-环戊二烯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-4-基]氧基]乙醇(4)时,以水为反应溶剂,磷酸三钾为缚酸剂,收率93.8％.该步骤避免使用有机溶剂和有机碱,降低了成本且更环保.在制备1时,在体系中加入氯化镁以降低盐酸的用量,减少了废水排放.优化后的路线操作简便,经济、环保,更适合工业化生产.
更多相关知识
关键词
替格瑞洛抗血小板治疗绿色合成氯化镁络合物抗凝血药ticagrelorantiplatelet therapygreen synthesismagnesium chloride complexanticoagulant
栏目名称
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2026.02.005
发布时间
2026-03-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
- 浏览1
- 被引0
- 下载1
相似文献
- 中文期刊
- 外文期刊
- 学位论文
- 会议论文
