换一批
换一批以PLK1 PBD为靶点的小分子抑制剂筛选及其抗癌活性研究
Screening and anti-tumor activity of small molecular inhibitors targeting PLK1 PBD
摘要目的利用荧光偏振模型进行 PLK1 PBD 抑制剂的高通量筛选，并对阳性化合6143D7的抗癌效果进行体外评价。<br> 方法采用噻唑蓝比色法检测初筛阳性化合物对不同细胞系增殖的影响；流式细胞术检测化合物对细胞周期以及凋亡率的影响；分子对接检测化合物与 PLK1 PBD 结构域的亲和性。<br> 结果利用荧光偏振模型得到的阳性化合物6143D7经噻唑蓝比色法检测显示能抑制癌细胞的增殖；流式细胞仪检测显示该化合物加药组 G2/M 期细胞比例高于对照组并能促进细胞凋亡；分子对接结果表明化合物与 PLK1 PBD 结构域的亲和性良好。<br> 结论该化合物通过抑制 PLK1 PBD 结构域的活性发挥抗癌作用，有望成为靶向 PLK1的抗肿瘤先导化合物。
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关键词
蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶药物筛选试验,抗肿瘤荧光偏振polo样激酶1抑制剂Protein-serine-threonine kinasesDrug screening assays,antitumorFluorescence polarizationPolo-like kinase 1 inhibitor
主题词
癌(Carcinoma)荧光偏振(Fluorescence Polarization)肿瘤(Neoplasms)研究(Research)蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶(Protein-Serine-Threonine Kinases)
栏目名称
论著
DOI
10.3969/cmba.j.issn.1673-713X.2015.02.006
发布时间
2015-04-23
基金项目
国家自然科学基金面上项目
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