换一批
换一批摘要目的：合成创新霉素前药衍生物，测定其体外抗菌活性。方法以创新霉素为起始原料，经酯化或酰胺化反应得到目标化合物1a ~ f和2a ~ f。结果共合成12个创新霉素前药衍生物，其结构均经核磁共振氢谱和质谱确证；化合物1a ~ e体现了较强的体外抗甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）、耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、甲氧西林敏感表葡菌（MSSE）、耐甲氧西林表葡菌（MRSE）和肺炎链球菌（ATCC49619）活性，其中化合物1a、1e体外抗 MSSA、MRSA、MSSE、MRSE、ATCC49619活性是创新霉素的4~128倍，相当或略优于阳性对照药替甲环素。结论在创新霉素的 C-2羧酸上形成取代苯甲酰氧甲酯或环己基甲酰氧甲酯前药有利于提高体外抗革兰阳性菌活性，化合物1a、1e的体内抗菌活性值得进一步研究。
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栏目名称
论 著
DOI
10.3969/j.issn.1673-713X.2016.04.005
发布时间
2016-08-17
基金项目
国家自然科学基金(81373268)
“重大新药创制”国家科技重大专项
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