换一批
换一批摘要目的 以孔雀石绿(MG)为先导化合物,对其C环进行结构改造及修饰,系统评价合成的MG类似物的抗致病菌ESKAPE活性及细胞毒性.方法 以芳香醛为原料,经过缩合、氧化反应得到13个MG类似物,其结构均经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证.采用肉汤微量稀释法测定目标化合物抗致病菌ESKAPE 的最小抑菌浓度(MIC),用细胞增殖法(MTS)测试目标化合物的毒性.结果 孔雀石绿及其 C 环改造类似物普遍对革兰阳性菌有抑制作用,而对革兰阴性菌无作用.其中 3b 对枯草芽孢杆菌的抗菌活性(MIC = 0.39 μmol/L)是 MG(MIC =1.56 μmol/L)的 4 倍;3f 比 MG 的细胞毒性降低 10 倍以上.结论 设计、合成了13种新型孔雀石绿衍生物,并对其进行生物活性评价,从中筛选出了抑菌活性高于孔雀石绿的化合物,为研制新型抗致病菌 ESKAPE 的药物提供了基础.
更多相关知识
栏目名称
论著
DOI
10.3969/j.issn.1673-713X.2018.01.006
发布时间
2018-03-26
基金项目
中国医学科学院医学与健康科技创新工程
- 浏览120
- 被引3
- 下载4
相似文献
- 中文期刊
- 外文期刊
- 学位论文
- 会议论文
