换一批咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物的设计、合成与体外抗结核活性
New imidazo[2,1-b]thiazole-5-carboxamides: design, synthesis and antitubercular activity
摘要目的 设计合成一系列咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物,并评价其体外抗结核杆菌(MTB)活性.方法 关键中间体与母核化合物通过缩合反应制备目标物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证.MABA法测定所有目标物及对照药对MTB H37Rv和MDR-MTB的MIC值.结果 合成了30个咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物(包括先导物A).部分目标物对两株MTB均敏感(MIC<0.016～0.211μg/ml),其中1e的体外活性与Q203相当,而优于先导物A.结论 丰富了咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物抗结核构效关系,为下一步相关研究奠定了基础.
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