肉桂醛纳米乳的制备及体内药动学评价

Preparation and pharmacokinetic evaluation of cinnamaldehyde nanoemulsion

二维码有效期 120s

摘要目的构建肉桂醛纳米乳(Cin-NE),以提高肉桂醛(Cin)稳定性、溶解度以及口服生物利用度.方法将 Cin 同时作为药物和油相,以蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-35)为乳化剂,构建 Cin 乳剂(Cin-E),稀释后得到具有抗稀释性的纳米递送系统——Cin-NE,通过激光粒度仪对其粒径和 PDI 进行检测,采用 UPLC 对纳米乳中肉桂醛含量进行检测,以外观性状、粒径和含量为指标,考察长期放置的 Cin-NE 的稳定性.此外,通过对 SD 大鼠进行口服灌胃给药,研究该纳米乳的口服吸收情况以及体内药动学特征.结果将 Cin 载入纳米乳中,显著提高了药物在水中的溶解度;Cin-E 中 Cin 含量为 90.9 mg/ml,其制备的 Cin-NE粒径较小且分布均匀,在水、模拟胃液和模拟肠液中具有抗稀释性;4℃下放置稳定性良好.SD 大鼠口服灌胃给药的体内药动学结果表明,Cin-NE 生物利用度是 Cin 原料药的3 倍,可见纳米乳显著改善了 Cin 的口服吸收.结论成功构建了无需额外加入其他油相、无需助乳化剂、处方精简、工艺简单的 Cin 纳米药物递送系统 Cin-NE,其稳定性、溶解度以及口服生物利用度显著优于 Cin,为 Cin的临床应用提供了有益的探索和启示.