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联糖米托蒽醌的趋肝性研究

Preparation of hepatic targeting antineoplastic agent NGA-DHAQ and its targeting property

摘要目的:合成肝靶向药联糖米托蒽醌(NGA-DHAQ)的趋肝性研究.方法:以合成配体半乳糖基拟糖白蛋白(neoglycoalbumin,NGA)为载体,与抗癌药物米托蒽醌(mitoxantrone,DHAQ)偶联得肝靶向抗癌药物NGA-DHAQ.采用紫外光谱和HPLC确证其偶联的形式及在血液中的稳定性.用99mTc标记后进行家兔放射性显像及小鼠体内的分布实验.结果:NGA-DHAQ为化学偶联物且在血中很稳定,家兔及小鼠肝中药物的量均在5 min时达最大,分别占全身放射量的65.1%和65.4%±4.3%(n=3).结论:说明NGA-DHAQ具肝靶向分布性.

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