地塞米松-葡聚糖酯大鼠体内结肠靶向性
Study on the function of dexamethasone-succinate-dextran for colon targeting in rats
摘要目的:建立地塞米松-葡聚糖酯(DSD)体内含量测定方法,并考察DSD体内结肠靶向性.方法:以Sprague-Daule雄性大鼠为实验动物,灌胃给药法分别给予DSD(实验组)和相当剂量的地塞米松(DEX)(对照组),高效液相色谱法(HPLC)考察血液、胃、近端小肠、远端小肠、盲肠、结肠内容物中DEX分布情况.结果:DSD给药后,血液及胃内容物中游离DEX含量显著低于对照组,盲肠、结肠中药物含量百分率分别为44.35%~83.31%,10.22%~20.52%,远远高于对照组(盲肠,结肠药物含量百分率分别为0.05%~24.67%,0.79%~3.15%).结论:DSD经盲肠、结肠中特异性酶类水解后释放出游离DEX,大大降低了DEX的全身吸收,具有良好的结肠靶向性.
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