换一批
换一批甲氨蝶呤/聚天冬氨酸衍生物-接枝-聚乙二醇共聚物胶束制备及其体内外释药考察
The preparation of methotrexate/poly(aspartic acid)derivatives-graft-poly(ethylene glyco1) copolymeric micelles and release in vitro and in vivo
摘要目的:制备甲氨蝶呤/聚天冬氨酸衍生物-接枝-聚乙二醇共聚物胶束,考察该胶束的体内外释药情况.方法:以溶剂蒸发法制备甲氨蝶呤/共聚物胶束;以高效液相色谱法检测甲氨蝶呤;以动态透析法研究药物体外释放;以大鼠为实验动物进行体内药物分布研究.结果:共聚物胶束粒径为50 nm左右,分布较窄;Zeta电位接近-30 mV;甲氨蝶呤/共聚物胶束在pH7.4和pH 5.5的介质中释药近似Weibull释药模型,但在pH 5.5介质中释药较pH 7.4介质中慢.胶束组甲氨蝶呤的血浆半衰期(t_(1/2))和药时曲线下面积(AUC)分别是溶液组的2.50和2.17倍.结论:甲氨蝾呤/聚天冬氨酸衍生物-接枝-聚乙二醇共聚物胶束能延长药物在血液循环中的滞留时间.
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