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N-三甲基壳聚糖包衣的维生素A棕榈酸酯脂质体的制备及其体外释药

Study on the preparation of vitamin A palmitate liposomes coated by N-trimethyl chitosan and their drug release characteristic in vitro

摘要目的:研制N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的维生素A棕榈酸酯脂质体(VAPL),并对其进行体外释药考察.方法:采用薄膜分散法制备VAPL,合成不同季铵化程度的TMC,并对VAPL进行包衣.以包封率为指标,筛选VAPL最佳处方;用透析法进行体外释药研究.结果:最优处方的TMC包衣VAPL平均包封率为(85.2±3.2)%(n=3).未包衣VAPL平均粒径为(97.20±0.09)nm,Zeta电位为(-49.1±0.7)mV.TMC包衣后,随着TMC季铵化程度的增大,Zeta电位显著增大(P<0.05);TMC 20、TMC 40、TMC 60包衣脂质体体外释药曲线符合Higuchi方程,分别为Q=4.3408t1/2+4.229 5(r=0.955 2),Q=4.111 6t1/2+3.631 2(r=0.9601),Q=3.341 8t1/2+3.954 5(r=0.954 6).结论:TMC包衣VAPL的制备工艺可行,其表面带有较高正电性,为下一步研究延长角膜滞留时间的释药系统打下基础.

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