摘要目的:考察槲皮素(quercetin,QT)/香豆素-6(coumarin-6,C6)乙交酯丙交酯共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(polylactide-co-glycolide-D-a-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,PLGA-TPGS)纳米粒(QT/C6-1oaded PLGA-TPGS nanoparticles,QCPTN)体外分别被人肝癌细胞株HepG2和小鼠腹水型高淋巴道转移肝癌细胞HCa-F的摄取情况,以及研究槲皮素PLGA-TPGS纳米粒(QT-loaded PLGA-TPGS nanoparticles,QPTN)体外对HepG2细胞的生长抑制率.方法:用激光共聚焦显微镜考察2种肝癌细胞HepG2和HCa-F对QCPTN的体外细胞摄取情况.采用WST-1法体外研究QPTN和槲皮素PLGA纳米粒(QT-loaded PLGA nanoparticles,QPN)对HepG2细胞生长的抑制性.试验分为6组,分别为阴性对照组、空白纳米粒(empty PLGA-TPGS nanoparticles,EPTN)组、氟尿嘧啶溶液(fluorouracil solutions,FS)组、槲皮素溶液(quercetin solutions,QTS)组、QPN组、QPTN组,分别在培育24、48、72 h加入WST-1后在酶标仪上450 nrn下测定吸光度值,计算对HepG2细胞的生长抑制率.结果:在2种不同类型肝癌细胞摄取试验中,激光共聚焦显微镜镜下均可见显绿色荧光的QCPTN分布在2种肝癌细胞的细胞核周围,表明QCPTN可被HepG2和HCa-F细胞分别摄取进入细胞内.体外肝癌细胞生长抑制率试验结果表明,自制材料PLGA-TPGS对HepG2细胞生长无明显的抑制性;QPN和QPTN的体外对HepG2细胞生长抑制率有浓度依赖性和时间依赖性;QPTN对HepG2细胞的抑制率大于QPN、QTS和FS.结论:QCPTN通过细胞摄取作用可将模型药物QT和荧光标记物C6同时带入HepG2和HCa-F细胞内,QPTN体外显示对HepG2细胞生长具有较强的抑制性,与QPN、QTS和FS相比,具有较好的抑制肝癌细胞生长的作用.