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漆黄素纳米混悬剂和冻干粉末的制备及体外评价

Preparation of fisetin nanosuspensions and lyophilized powder and evaluation in vitro

摘要目的:制备漆黄素纳米混悬剂及其冻干粉末,提高药物溶解度及溶出度.方法:高压均质法制备漆黄素纳米混悬剂.以粒径为评价指标,单因素考察聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVP K30)用量、有机相与水相体积比、均质压力和次数的影响.采用Box-Behnken响应面法优化漆黄素纳米混悬剂的处方工艺,并制备成冻干粉.扫描电镜观察纳米混悬剂的外观,测定溶解度和体外溶出情况.X射线粉末衍射法(XRPD)分析存在状态.结果:漆黄素纳米混悬剂最佳处方:PVP K30用量为34.6mg,均质压力为86 MPa,均质次数为9次,其粒径为(143.06±5.37) nm,与模型预测值接近.纳米混悬剂外貌为球形或类球形,溶解度由(13.92±0.28) μg·mL-1提高至(94.76±0.71) μg·mL-1.体外溶出度结果表明,漆黄素纳米混悬剂的溶出速率及累积溶出度得到明显提高.漆黄素以无定形状态存在于纳米混悬剂中.结论:Box-Behnken响应面法可用于优化漆黄素纳米混悬剂的处方工艺,明显改善漆黄素纳米混悬剂的溶解度和溶出度.

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