氯诺昔康可溶性微针的制备及对类风湿性关节炎的药效学研究

Preparation of lornoxicam dissolving microneedles and pharmacodynamic studies on rheumatoid arthritis

导出学术成果认领

摘要目的:制备氯诺昔康可溶性微针贴片,并对其进行表征和抗类风湿性关节炎药效评价.方法:采用分步干燥法制备氯诺昔康可溶性微针(LN-DMNs),使用HPLC法测定其载药量,通过扫描电镜、皮内溶解试验、穿刺试验等方法检测微针的形态、稳定性、皮肤穿刺性能及恢复力;用Franz扩散池法对其体外渗透特性进行研究;药效学实验考察LN-DMNs对大鼠类风湿性关节炎的治疗作用.结果:所制备的微针排列整齐,针型较佳,平均载药量为(154.07±5.09)μg,具备较好的力学性能,能在大鼠皮肤留下明显孔洞.经微针治疗后,6h内大鼠皮肤即可愈合至原来状态.体外透皮实验结果显示,LN-DMNs在36h内累计渗透量为(78.39±1.15)μg·cm-2,药物累计透皮率达90.06％.药效学实验结果显示,LN-DMNs能够明显抑制类风湿性关节炎大鼠关节肿胀,显著降低血清中TNF-α、IL-1β含量、脾指数和胸腺指数(P＜0.01),抑制滑膜炎症.结论:制备的LN-DMNs性能较佳,能够促进氯诺昔康的透皮递送,具有临床应用前景.