负载小檗碱单壁碳纳米管递药系统的制备及体外评价

Preparation and in vitro evaluation of a berberine-loaded single-walled carbon nanotubes drug delivery system

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摘要目的:制备负载小檗碱单壁碳纳米管递药系统(F127/SWCNTs-COOH/Ber),并考察其对前列腺肿瘤的抑制作用.方法:采用超声法制备将小檗碱(berberine,Ber)负载于功能化羧基单壁碳纳米管(F127/SWCNTs-COOH)上,以包封率和载药量为指标,通过单因素试验考察优化处方制备工艺.对F127/SWCNTs-COOH/Ber的粒径及Zeta电位、体外溶出度及吸附特性等进行考察;采用人前列腺癌PC-3细胞进行体外细胞毒性评价.结果:最佳处方制备工艺,药物与载体投料比为1∶1,探超功率为200 W,探超次数为30次.制备的F127/SWCNTs-COOH/Ber平均粒径与电位分别为(182.3±11.64)nm、(-3.44±0.17)mV;包封率与载药量分别为81.09％、38.86％;30 min内在人工肠液和人工胃液中累积溶出率分别为94.02％、76.69％.F127/SWCNTs-COOH对小檗碱的吸附符合准二级吸附动力学模型.MTT实验与细胞摄取实验结果表明,F127/SWCNTs-COOH/Ber对PC-3细胞的增殖抑制作用显著高于单独使用小檗碱,可以更有效地将负载的小檗碱递送进入肿瘤细胞发挥治疗作用.结论:F127/SWCNTs-COOH/Ber递药系统制备成功,可提高小檗碱对前列腺肿瘤PC-3细胞的增殖抑制作用及细胞摄取效率,为前列腺癌治疗提供了一种潜在的递送载体.