新型铂(Ⅱ)类配合物对结肠癌SW620细胞系的体外抗癌活性研究

In Vitro Antitumor Activity of Novel Type Platinum(Ⅱ)Complexes Against Colon Carcinoma Cell Line SW620

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摘要目的:本实验研究了两种新型铂(Ⅱ)类配合物(2,3-吡啶二羧酸二水合铂、2,3-吡嗪二羧酸二水合铂)对结肠癌SW620细胞系的体外抗癌活性及其对细胞凋亡的影响.同时与奥沙利铂作一对照,以明确该两种新型铂(Ⅱ)类配合物是否具有更好的体外抑瘤效果.方法:采用人结肠癌细胞系SW620作为研究对象,三种药物分别以不同浓度作用于对数生长期的SW620细胞24h、48h后,应用软琼脂糖集落形成试验检测集落形成抑制率,以AnnexinV/PI双染法测定细胞凋亡率,以扫描电镜观测三种药物作用后细胞形态和超微结构的改变.结果:软琼脂糖细胞集落形成抑制率实验显示出奥沙利铂、吡嗪、吡啶三种药物做用24h后对SW620细胞系的半数抑制浓度(IC50)分别为266.51,176.18,159.25μmol/L,48h的IC50分别为158.84,161.27,125.67μmol/L,其药物作用强度为吡啶>吡嗪>Oxa,有显著性差异(P＜0.01).AnnexinV/PI双染法显示出三种药物均可诱导SW620细胞产生凋亡,其作用呈浓度和时间依赖性,并且随药物作用浓度及时间延长死亡细胞增多,作用强度为吡啶>吡嗪>Oxa,有显著性差异(P<0.01).电镜下可见细胞典型早晚期细胞凋亡特征.结论:这两种新型铂(Ⅱ)配合物对结肠癌SW620细胞系显示出良好的体外抑瘤效果,该作用呈浓度和时间依赖性,并且强于奥沙利铂.药物作用靶点之一在于诱导细胞产生凋亡.