EGFR小分子多肽配体修饰提高阳离子脂质体对肿瘤细胞的转染效率

Modification by EGFR small peptide ligand enhances transfection efficiency of cationic liposome on tumor cells

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摘要目的:用针对表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)的小分子多肽配体D4修饰PEG化的阳离子脂质体,观察其提高质粒DNA和siRNA对肿瘤细胞转染效率的作用.方法:将D4连接在DSPE-PEG2000的末端以修饰PEG化的阳离子脂质体,检测该载体系统对高表达EGFR的人非小细胞肺癌细胞株H1299中质粒DNA转染效率的影响,Sirius照度仪检测质粒DNA转染后H1299细胞荧光素酶的表达,荧光显微镜观察转染FAM-siRNA后H1299细胞的荧光强度.结果:制备的脂质体／质粒DNA复合物随着电荷比的提高,复合物粒径逐渐减小,复合物Zeta电位逐渐升高.在质粒DNA的转染中,与无修饰的非靶向脂质体相比,D4修饰的脂质体可以显著提高H1299细胞中荧光素酶的表达(P＜0.05或P＜0.01)；D4修饰的脂质体在各个电荷比处对H1299细胞的转染效率显著高于无修饰的非靶向脂质体(P＜0.05或P＜0.01).在FAM-siRNA的转染中,荧光显微镜下可以观察到D4修饰的脂质体组有更高水平的FAM荧光强度.结论:D4修饰的阳离子脂质体提高高表达EGFR肿瘤细胞中质粒DNA和siRNA的转染效率.