换一批
换一批(2'-溴-4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
Synthesis of (2'-bromo-4',5'-dimethoxy-phenyl)-(2,3-dibromo4,5-dimethoxy-phenyl)-methane as PTP1B inhibitor
摘要目的:通过化学法合成具有PTP1 B酶抑制活性的新型溴酚衍生物-(2'-溴4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷.方法:采用傅克酰基化、逐级溴化、脱羰基等经典合成反应合成目标化合物6.采用EI-Ms,HREI-MS,~(1)H-NMR,~(13)C-NMR,IR等方法对合成中间体及目标化合物进行结构鉴定.通过比色法对化合物6进行PTP1 B酶抑制活性测试.结果:采用四步法成功合成了目标化合物6,体外活性测试结果表明其具有一定的PTP1 B酶抑制活性.结论:采用化学法合成了目标化合物6,总产率为20%,该化合物为新化合物,具有一定的PTP1 B酶抑制活性5 mg·L~(-1),酶抑制率为40.16%.
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关键词
(2'-溴4',5'-二甲氧基-苯基)(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)甲烷PTP1B酶抑制活性全合成(2'-bromo-4',5'-dimethoxy-phenyl)-(2,3-dibromo-4,5-dimethoxy- phenyl)-methanePTP1 B inhibitory activitytotal synthesis
分类号
R2
栏目名称
研究论文
发布时间
2010-01-29
基金项目
国家高技术研究发展计划(863计划)
中国科学院方向性创新项目
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