换一批
换一批摘要该实验研究了丹酚酸B在大鼠的鼻腔吸收特性,建立了HPLC测定灌流液中丹酚酸B的方法,考察了丹酚酸B的不同pH缓冲液对鼻腔的刺激性以及在鼻灌流液中的稳定性,并系统研究了丹酚酸B在体鼻黏膜吸收特性.采用改良的大鼠在体鼻循环模型,通过测定鼻灌流液中总蛋白和乳酸脱氢酶(LDH)的释放量,定量评价pH4.0,5.0,6.0丹酚酸B磷酸缓冲液对大鼠鼻黏膜的刺激性及其在鼻灌流液中的稳定性,比较低、中、高质量浓度(200,400,800 mg·L-1)的pH5.0丹酚酸B缓冲液中丹酚酸B大鼠鼻腔吸收特性.结果表明,鼻腔刺激性:pH 4.0 ＞pH 5.0 ＞pH 6.0,pH6.0丹酚酸B缓冲液24h内变化的RSD为3.1％,稳定性差.优选刺激性小,稳定性好的pH5.0丹酚酸B缓冲液,其大鼠鼻灌流试验显示,丹酚酸B的鼻腔吸收符合一级吸收模型,为被动扩散.pH5.0的丹酚酸B缓冲液对鼻腔刺激性小,稳定性良好,在大鼠鼻灌流试验中吸收良好,对丹酚酸B鼻用制剂的开发有一定的意义.
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栏目名称
药代动力学
DOI
10.4268/cjcmm20160222
发布时间
2016-06-13
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