辛芍提取物中5种成分在Caco-2细胞中的吸收特性

Absorption characteristics of 5 components of Xinshao extract in Caco-2 cells

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摘要研究辛芍提取物在Caco-2细胞中的吸收特性.该文建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,采用UPLC-MS测定辛芍提取物中芍药内酯苷、没食子酸、咖啡酸、灯盏乙素、灯盏甲素5个活性成分在细胞裂解液中的含量.并用此模型分别研究pH,时间,温度以及药物浓度对辛芍提取物中芍药内酯苷等5种成分的吸收影响,并且考察在P-糖蛋白抑制剂存在与否时5种成分的转运情况,预测这5种成分在Caco-2细胞中的吸收机制.实验结果表明,在37℃下,辛芍组方提取物中5种成分的摄取具有一定的时间依赖性;在0.5～12.5 g·L-1,摄取呈浓度依赖性,符合被动扩散过程;在pH 4.0～7.4,咖啡酸、灯盏乙素、灯盏甲素3个成分的细胞吸收量随pH增加而显著降低(P＜0.05);在4～37℃,咖啡酸的细胞吸收量随温度升高而降低,而其余4个成分随着温度升高而增加;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和环孢菌素A,咖啡酸与灯盏乙素的细胞摄取量显著增加(P＜0.05).说明辛芍提取物中芍药内酯苷等5种成分的吸收机制可能为被动扩散,且灯盏乙素和咖啡酸可能是P-糖蛋的底物.