中药成分对肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的体外作用研究进展
Research progress on in vitro effects of traditional Chinese medicine ingredients on liver UDP-glucuronosyltransferases
摘要尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferases,UGTs)是人体内最主要的Ⅱ相代谢酶,参与体内各种化学物质的葡萄糖醛酸化反应.中药成分影响药物代谢酶UGTs的活性,经该酶代谢的药物发生血药浓度波动,在临床上会引起代谢药物的血药浓度升高或降低,引起"中药-中药""中药-化药"相互作用,导致用药安全性问题、影响药物疗效等,因此,探究中药成分对UGTs活性的作用至关重要.重组人UGTs单酶法和肝微粒体孵育法可靠且有效,常被用于研究中药成分对肝脏UGTs的作用.目前,已有许多文献报道多种中药成分对UGTs活性存在诱导或抑制作用,但尚未对其进行系统总结,该文综述了中药单体成分、中药提取物和中成药对重组人UGTs或肝微粒体UGTs的体外作用,以期为中药在临床上的合理安全使用提供参考;从UGTs介导的药物-药物相互作用角度,阐明已有的中药经典药对及配伍禁忌原理,为发掘新的药物配伍奠定基础.
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