换一批舒肝宁注射液对细胞色素P450酶活性的影响及其与双环醇的相互作用研究
Effects of Shuganning Injection on enzymatic activities of cytochrome P450 and its interaction with bicyclol
摘要该研究探讨了舒肝宁注射液(Shuganning Injection,SGN)对细胞色素 P450 酶(CYP450)活性的影响及其与双环醇(bicyclol,BIC)的相互作用.采用 Cocktail 探针药物法结合人肝微粒体孵育体系进行体外评价,并通过 UPLC-MS/MS 分析发现 SGN 对 CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2E1 的酶活性均存在浓度依赖性的抑制作用.体内实验显示,SGN 可显著改变大鼠体内咖啡因、右美沙芬、咪达唑仑及奥美拉唑的药代动力学参数,主要表现为 AUC 显著增加(P＜0.05)、清除率(CL)显著降低(P＜0.05),提示SGN 可能抑制CYP1A2、CYP2C19、CYP2D4、CYP3A2 的活性;与BIC 联用后,BIC 的暴露量(AUC0-t)显著升高而 CL 显著降低.进一步通过实时荧光定量 PCR 与蛋白免疫印迹法证实,SGN 能显著下调肝脏中CYP2C19、CYP3A2 的 mRNA 及蛋白表达.结果表明,SGN 可抑制大鼠体内 CYP1A2、CYP2C19、CYP2D4、CYP3A2 活性,并通过抑制 CYP2C19 与 CYP3A2,从而减缓 BIC 的代谢清除,导致其血药浓度升高,提示临床合用存在血药浓度升高的潜在风险.
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关键词
舒肝宁注射液双环醇中药-药物相互作用细胞色素P450药代动力学Shuganning Injectionbicyclolherb-drug interactioncytochrome P450pharmacokinetics
栏目名称
DOI
10.19540/j.cnki.cjcmm.20260105.203
发布时间
2026-06-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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