换一批
换一批羧胺三唑抑制肺癌Lewis细胞生长的机制及抑瘤作用优化探索
Investigation of the mechanism and enhancement of the lewis lung carcinoma growth inhibition of carboxyamidotriazole
摘要目的 研究羧胺三唑(CAI)对小鼠肺癌Lewis细胞(LLC)中环腺苷酸(cAMP)相关磷酸二酯酶(PDE)活性的影响;研究腺苷酸环化酶激动剂Forskolin是否能增强CAI的抑瘤作用.方法 通过改良的Thompson和Appleman两步同位素法对LLC细胞中cAMP相关PDE的活性进行检测,以 PDE4 特异性抑制剂洛利普兰(Rol)作为 CAI 的阳性对照;通过台盼蓝斥染实验对LLC活细胞进行计数,检测Forskolin对CAI抑瘤作用的影响,以双丁酰环腺苷酸(db-cAMP)验证LLC细胞对cAMP含量增加的敏感性.结果 CAI可剂量依赖性地抑制LLC细胞中cAMP相关PDE的活性,CAI与Rol的IC50分别为5.62×10-6 mol/L和1.88×10-8 mol/L.Forskolin和db-cAMP均可剂量依赖性地抑制LLC细胞的活性.CAI与Forskolin合用的抑瘤作用显著优于CAI单用,CAI 5 μmol/L单用时的抑制率为(32.9±10.3)%,与Forskolin 10 μmol/L合用后抑制率可达(67.4±3.76)%(P<0.05).结论 抑制cAMP相关PDE的活性可能是CAI抑制LLC细胞活力的机制之一.通过与升高cAMP的药物如Forskolin合用,可进一步优化CAI的抗肿瘤作用.
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关键词
磷酸二酯水解酶类羧胺三唑环腺苷酸ForskolinPhosphoric diester hydrolasesCarboxyamidotriazoleAdenosine 3'5'-cyclic monophosphateForskolin
栏目名称
基础论著
DOI
10.3877/cma.j.issn.1674-0785.2015.10.028
发布时间
2015-08-13
基金项目
十二五国家科技重大专项
国家自然科学基金
高等学校博士学科点专项科研基金新教师类
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