远志、厚朴配伍对其活性成分在大鼠肠段吸收的影响

Active elements from Yuanzhi and Houpo, and their intestinal absorption due to the combined use

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摘要目的研究远志和厚朴配伍对其活性成分细叶远志岛苷,远志口山酮Ⅲ,和厚朴酚,厚朴酚在大鼠不同肠段的吸收影响.方法采用在体单向肠灌流模型,用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD测定肠灌流液中的被测成分质量浓度,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂对吸收的影响.结果配伍组细叶远志皂苷在空肠、结肠的Ka、Papp值均显著低于远志组(P ＜0.05,P＜0.01),远志口山酮Ⅲ在各肠段的Ka、Papp值与远志组比较均有减小趋势;配伍组和厚朴酚、厚朴酚的Ka、Papp值与厚朴组比较均有增大趋势.加入不同P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,各组中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ和厚朴酚的Ka值和中、高浓度组中厚朴酚的Ka值均显著高于空白组(P ＜0.05,P＜0.01).加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,各组中细叶远志皂苷及中、高浓度组中远志口山酮Ⅲ的Ka、Papp值均极显著高于空白组(P＜0.01),和厚朴酚与厚朴酚的Ka、Papp值均有高于空白组的趋势.结论厚朴能抑制远志中细叶远志皂苷、远志口出酮Ⅲ在空肠和结肠的吸收,但受P-gp和MRP2外排影响,提示两成分可能是P-gp和MRP2的底物;而远志能促进厚朴中和厚朴酚、厚朴酚的吸收,但均不是P-gp和MRP2的底物,远志和厚朴配伍不宜与P-gp和MRP2酶抑制剂同用.