IL13修饰雷公藤红素/人参总皂苷脂质体的制备及其抑制BT325细胞作用

Preparation of IL13-modified tripterine/total ginsenosides liposomes and the inhibitory effect on BT325 cells

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摘要目的制备白介素13 (IL13)修饰雷公藤红素/人参总皂苷脂质体,并评价其对人脑胶质瘤细胞BT325的抑制作用.方法薄膜分散法制备脂质体,1-(3-二.甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC) /N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)水相缩合法将IL13锚定在粒子表面,考察其形态、粒径、Zeta电位、IL13修饰密度的质量分数、包封率、体外释放.以药脂比(雷公藤红素/卵磷脂)、胆脂比、水合时间、IL13投料比为影响因素,粒径、Zeta电位、聚合物分散性指数(PDI)为评价指标,正交试验优化制备工艺.荧光定性和胞内药物定量法评价BT325细胞摄取行为,MTT法和流式细胞仪法分别测定脂质体抗肿瘤和诱导细胞凋亡作用.结果最佳条件为药脂比1∶20,胆脂比1∶4,水合时间45 min,IL13投料比0.6％.所得脂质体均一圆整,粒径分布较窄,平均粒径(118.3±3.2) nm,Zeta电位(-38.3±3.4)mV,IL13修饰密度的质量分数0.3％,雷公藤红素和人参总皂苷包封率分别为(82.3±2.9)％和(71.2±3.2)％,24 h累计释放度分别为(42.5±4.9)％和(24.3±2.1)％.它可显著促进BT325细胞摄取,IC50为(2.8±0.3)μg/mL(以雷公藤红素计),低于IL13未修饰脂质体和物理混合物(雷公藤红素-人参总皂苷).当雷公藤红素质量浓度为10 μg/mL时,它还能诱导84.3％的BT325细胞发生凋亡.结论 IL13修饰雷公藤红素/人参总皂苷脂质体在体外表现出明显的人脑胶质瘤细胞BT325靶向性和体外抗肿瘤作用.