换一批白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究
Preparation, in vivo pharmacokinetics and anti-tumor activity of resveratrol mPEG-PLGA nanoparticles
摘要目的 制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性.方法 乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、 载药量、 粒径、PDI、Zeta电位、 体外释药.大鼠随机分为2组,分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5％CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数.荷人卵巢癌细胞株HO-8910PM裸鼠随机分为空白组(生理盐水)、阳性组(2 mg/kg顺铂)、白藜芦醇组(40 mg/kg)及白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒低、高剂量组(30、40 mg/kg),测量瘤体积、瘤重,计算抑瘤率.结果 mPEG-PLGA纳米粒包封率为84.42％,载药量为3.84％,粒径为143.72 nm,PDI为0.121,Zeta电位为-6.7 mV,36 h内累积释放度为74.12％.与原料药比较,mPEG-PLGA纳米粒tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度提高至3.56倍.与空白组比较,白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒各剂量组瘤重降低(P<0.01),并且高剂量组瘤体积、 瘤重小于白藜芦醇组(P<0.01),抑瘤率更高.结论 mPEG-PLGA纳米粒可增加白藜芦醇口服生物利用度及体内抑瘤作用.
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分类号
R944（药剂学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-1528.2022.11.001
发布时间
2022-12-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
河南省高等学校重点科研计划项目（18A320081）
河南省医学科技攻关计划联合共建项目（LHGJ20191524）
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